2.5 组合化学与高通量筛选技术 在药物发现的漫长征途中,化学家们曾如孤岛上的炼金术士,在无数个昼夜中合成、纯化、测试一个个分子——那是一条由直觉、经验与偶然性铺就的小径。然而,当人类基因组计划的曙光初现,靶点如繁星般涌现,传统“一药一分子”的研发模式,已难以为继。此时,组合化学与高通量筛选(Combinatorial Chemistry and High-Throughput Screening, CC-HTS)的双引擎,如两股洪流,冲破了传统药学的堤坝,重塑了现代药物发现的格局。 组合化学,本质上是一场化学合成的“指数革命”。它不再追求单一化合物的精雕细琢,而是通过系统性地组合有限的构建模块(building blocks),一次性生成成千上万乃至百万级的分子库。